同为扩展血管药，治疗作用有何大差异？

二十世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了酰类扩张静脉的发挥作用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量大幅提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩静脉发挥作用。

NO-cGMP 信号闭环发挥作用的阐述也为抗生素的研发指引了一段距离，一总体是大幅提高某一组织内的 NO 含量而发挥发挥作用，另外一总体是上升某些组织中时会 cGMP 含量。本期详述，我们就来讨论目前为止近似于的 PDE 抗病毒。

本期详述：同为扩静脉药剂，放射治疗发挥作用有何大歧异？

目前为止近似于的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表人抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可用做放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其畸变与低剂量长期存在何种关系？

西地那非、魏地那非总称哪一类 PDE 抗病毒？此类抗生素在适用时需注意哪些不确定性？

详见答案

1. PDE-3 抗病毒：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抑止白血球抗生素，其 CFDA 准许止痛为用做间歇性跛行、预防脑梗死病情恶化 (心源性脑梗死除外)，其他外科应用详见如预防 PCI 术后后溃疡。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、腹泻适当增减低剂量。

基于东洋人群的 CSPSⅡ飞行测试，得出结论科林他唑在预防脑卒中时会总体类似高血压，出血性事件的年肥胖率要比高血压组的更加低，但造成的咳嗽、腹泻、失眠、头晕和心动过速等更加常见，撤除科林他唑的病患者需求量比撤除高血压的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和静脉扩张抗生素，其 CFDA 准许止痛是用做其他治果很差的急慢性结核高血压，其他外科应用如放射治疗瓣膜开刀时低心排血量。

其畸变与低剂量有关，小低剂量时主要显出为正性肌力发挥作用，但当低剂量大大提高，曾达到牢固的远至少正性肌力畸变时，其扩静脉发挥作用也随低剂量的上升而加强。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的低速静脉滴注维持。远至少日低剂量不至少 1.13 mg/kg。施打不至少 2 周。肾功能不全时需适量及减慢滴注低速。

2. PDE-4 抗病毒：阿那亨特

FDA 准许词语用做心绞痛白血球增多和真性红细胞增多，降低白血球转化成，具有正性肌力和劳静脉发挥作用，易造成了液体潴留。作为 PDE3 抑止药剂也能抑止白血球的汇聚。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抑止白血球抗生素等合用可上升发生出血的不确定性。

此外，PDE-4 抗病毒还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、科林司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，目前为止并未在必将上市。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、魏地那非、他曾达那非、双嘧曾达桑

（1）西地那非、魏地那非、他曾达那非

此类抗生素最有名，广泛用做男性阴蒂失调的放射治疗，由于是静脉扩张剂，也可用做降低动脉DF右心室高压（美国 FDA 并未准许将魏地那非用做放射治疗此止痛）。

这一系列抗生素不准与任何形式的酰抗生素同时应用。适用西地那非后 24 小时内或适用他曾达那非后 48 小时内禁忌适用，即使在这些短时间回廊之后，可能仍长期存在较弱的致低血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常时会被误解归为心绞痛动脉DF右心室高压，而肺静脉扩张药剂如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病患者的心静脉平衡状态明显恶化，故不推荐此类病患者适用。

特别强调的是以上针对性的 PDE 抗病毒如阿那亨特、科林他唑对于高血压（HF）病患者有潜在危害，要评估不确定性。而 PDE-5 抗病毒对有临界性低血压和/或低容量平衡状态的 HF 病患者有适用不确定性。

（2）双嘧曾达桑

CFDA 止痛用做抑止白血球汇聚、预防溃疡。此外，尚可用做预防脑卒中时会（与高血压合用），用做华法林的常规放射治疗以进一步提高其抑止栓发挥作用（如 FDA 止痛防止瓣膜瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病痛风。

PDE-5 抗病毒还有未在必将上市的放射治疗放射治疗毛细血管痛风、扭转局势DF毛细血管炎的桑普司特等。

4. 非针对性 PDE 抗病毒：茶碱类抗生素

作为毛细水肿剂其压制慢性痛风的能力在于有抑止炎、免疫调节及庇护所毛细血管的发挥作用。茶碱类对急性高血压、人口为120人进食溃疡、未经压制的眩晕病患者禁用。而多索茶碱不良反应肥胖率更高，外科耐受性好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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浏览写出上期口服详述：不同口服类抗生素长期存在哪些抑止菌歧异？及答案（如果无法跳转请下载口服他的学生 App 写出更加多惊艳详述）。

编辑： 刘登